2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Leukotriene Receptor 亚型特异性产品:

Leukotriene Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19989A
    MK-571 sodium Antagonist 99.24%
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571 sodium
  • HY-14166
    MK-886 Inhibitor 99.77%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886
  • HY-13315
    Montelukast sodium

    孟鲁司特钠

    		Antagonist 99.84%
    Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast sodium
  • HY-B0539
    Desloratadine

    地氯雷他定

    		Antagonist 99.83%
    Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。
    Desloratadine
  • HY-17492
    Zafirlukast

    扎鲁司特

    		Antagonist 99.89%
    Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
    Zafirlukast
  • HY-123575
    LY 245769 Inhibitor
    LY 245769 是一种 omega-三氟类似物，是一种白三烯 E4 (LTE4) 抑制剂。LY 245769 干扰 N-乙酰-LTE4 和 leukotriene B4 (LTB4) 的 omega-氧化，IC50 均为 4 μM。
    LY 245769
  • HY-N1942R
    5-O-Demethylnobiletin (Standard)

    5-O-去甲肾上腺素 (Standard)

    		Inhibitor
    5-O-Demethylnobiletin (Standard) 是 5-O-Demethylnobiletin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC50 值为0.35 μM.
    5-O-Demethylnobiletin (Standard)
  • HY-117943
    (rac)-ONO-2050297 Antagonist
    (rac)-ONO-2050297 是一种苯并恶唑衍生物，是强效的双 CysLT1/CysLT2 拮抗剂，IC50 值分别为 17 nM 和 0.87 nM。
    (rac)-ONO-2050297
  • HY-13315A
    Montelukast

    孟鲁司特

    		Antagonist 99.94%
    Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast
  • HY-107608
    Leukotriene B4 ≥98.0%
    Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一，参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4
  • HY-N6607
    Tryptanthrin Inhibitor 99.89%
    Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。
    Tryptanthrin
  • HY-B0290
    Pranlukast

    普鲁司特

    		Antagonist 98.18%
    Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
    Pranlukast
  • HY-19193
    CP-105696 Antagonist 99.81%
    CP-105696 是一个有效的、白三烯 B4 (LTB4) 受体的选择性拮抗剂，其 IC50 值为 8.42 nM。
    CP-105696
  • HY-B0174
    Olsalazine Disodium

    奥沙拉秦钠

    		99.89%
    Olsalazine Disodium 是抗炎化合物，可作用于炎症性肠病和溃疡性结肠炎。
    Olsalazine Disodium
  • HY-15874
    Fiboflapon Inhibitor 99.50%
    Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon
  • HY-19989
    MK-571 Antagonist 98.56%
    MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571
  • HY-13448
    Nedocromil

    奈多罗米钠

    		Inhibitor 98.02%
    Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil
  • HY-B0174A
    Olsalazine Inhibitor 99.83%
    Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。
    Olsalazine
  • HY-113330
    12S-HHT Agonist ≥99.0%
    12S-HHT (12(S)-HHTrE) 是前列腺素 H2 (PGH2) 的酶促产物，来源于环氧化酶 (COX) 介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT 是 BLT2 的内源性配体，在体内完全激活 BLT2。12S-HHT 抑制紫外线诱导的角质形成细胞中 IL-6 的合成，发挥抗炎活性。
    12S-HHT
  • HY-114641A
    BIIL-260 hydrochloride Antagonist 99.90%
    BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂，有抗炎活性，是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用，对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力，Ki 值为 1.7 nM。
    BIIL-260 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Leukotriene Receptor Isoform Comparison

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